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雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)

【成 份】:雷贝拉唑钠 化学称号:2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。
【性 状】:本品为肠溶胶囊,内容物为类红色或微黄色颗粒或粉末。
【功能主治】:

  1、活动性十二指肠溃疡;

  2、良性活动性胃溃疡;
  3、伴随临床症状的腐蚀性或溃疡性的胃-食管反流征(GERD);
  4、取恰当的抗生素适用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;
  5、腐蚀性或溃疡性胃-食管反流征的保持期医治,现在疗程凌驾12个月的药效还没有停止评价。




【规    格】(1)   10mg  (2) 20mg

【用法用量】

    本品不克不及品味或压碎服用,应整粒吞服。

    1、成年人/老年患者的用药:

    A、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:一次20mg,一日1次,晨服。

         大多数活动性十二指肠溃疡患者正在用药4周后康复。但有2%的患者借需求继承用药4周才气康复。

         一些十二指肠溃疡患者一次10mg,一日1次的医治量即有回响反映。

        大多数活动性良性胃溃疡需正在用药6周后康复。但有9%的患者借需继承用药6周才可康复。

    B、腐蚀性或溃疡性的胃-食管反流征(GERD)患者:一次20mg,一日1次,疗程为4~8周。

    C、胃-食管反流征的临时医治计划(GERD)的保持医治:疗程为12个月,保持医治量为一次10mg或20mg,一日1次。一些患者对一日10mg的保持医治量即有回响反映。

    D、幽门螺旋杆菌的根治性医治:

         取恰当的抗生素适用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。

         本品应正在晚上、餐前服用,只管用药工夫及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于医治的停止。

    2、肝肾功能不全患者的用药:

    肝肾功能不全患者正在用药历程中无需停止剂量调治。但正在对有严峻的肝功能不全患者用药时,应拜见“不良反应及注意事项”。

【不良反应】

     1.偶见(不良反应发生率正在0.1%?5%):光敏性回响反映、头痛、恶心、吐逆、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、荨麻疹;红细胞削减、白细胞削减、白细胞增加、嗜酸性粒细胞增加、嗜中性粒细胞增加、淋巴细胞削减;ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素、总胆固醇、BUN降低;蛋白尿等不良反应。

     2. 稀有(不良反应发生率正在<0.1%):休克、心悸、心动过缓、下腹痛、消化不良、胸痛、肌痛、目力停滞、眩晕、失眠、疲倦、疲倦感、握力低下、四肢乏力、觉得愚钝、口齿不清、步态盘跚、溶血性贫血等。另外外洋1例有肝性脑症既往史的肝硬化患者泛起了肉体紊乱、识辨力损失和嗜睡。

【禁    忌】

     对雷贝拉唑钠、苯并咪唑代谢物或辅料过敏者禁用。

【注意事项】

     1. 用本品最先医治之前应扫除存在癌症的可能性。只管正在岁数和性别婚配的沉中度肝脏毁伤患者取一般者的对比研讨中,已见到显着取药物相干的安全问题,然则重度肝毁伤患者首次运用本品医治时,大夫发起要稀奇注重。

     2. 服用本品时,应活期停止血液搜检及血液生化学(如肝酶搜检),发明非常,即住手用药,并停止实时处置惩罚。

     3. 肝功能毁伤的患者慎用。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

     1. 关于妊妇或有可能怀胎的妇女,只要正在其医治无益性大于危险性的条件下方可运用。

     2. 本品能够经由过程乳汁排泄,故制止用于哺乳期妇女,不得已而必需用药时,则应停息给婴儿哺乳。

【儿童用药】

     现在还没有儿童服用本品的安全性和有效性材料。

【老年用药】

     临床研讨注解,已睹65岁以上患者取年青患者正在疗效取安全性方面有差别,但不扫除某些老年患者的敏感性更强。因为本药重要正在肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,偶然可泛起不良反应。因而,当泛起消化系统不良反应(参照“不良反应”项)时,应郑重授与,需要时应住手用药。

【药物相互作用】

     雷贝拉唑钠经由过程细胞色素P450(CYP450)代谢酶体系停止代谢。康健实验者研讨注解,雷贝拉唑钠临床上没有显着的与其他的经由过程CYP450体系代谢的药物有相互作用。

     雷贝拉唑钠可以或许发生持续性的抑止胃酸排泄的感化。由于雷贝拉唑钠使酸度下落,因而,取那些吸取取胃pH值有关的药物有相互作用。比方,一般受试者若是天天同时服用酮康唑取20mg雷贝拉唑钠,会使酮康唑的生物应用度削减约莫30%;同时服用地高辛,会使地高辛的AUC和Cmax值离别增添19%和29%。因而,病人正在同时服用上述药物和雷贝拉唑钠时应停止监测。雷贝拉唑钠取抗酸剂同时服用和正在服用抗酸剂1小时后再服用时,雷贝拉唑钠的均匀血浆中浓度曲线上面积分别下落8%和6%。本品的相似药物奥美拉唑取苯妥英同服有致使苯妥英代谢或吸收延缓的讲演。

【药物过量】

      无已知的殊效解毒剂。服用本品过量时,应按患者的临床症状和体征,接纳恰当的支撑疗法。

【药理毒理】

      药理作用:

      雷贝拉唑钠为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,经由过程特异性天抑止胃壁细胞H+, K+-ATP酶体系而阻断胃酸排泄的最初步调。该感化呈剂量依赖性,并可使根蒂根基胃酸排泄和刺激状况下的胃酸排泄均受抑止。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗感化。

 毒理研讨:

      遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变(Ames)实验、中国仓鼠卵细胞基因突实验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变实验效果均呈阳性;其去甲基代谢物正在实行中也呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变实验、小鼠微核试验和体内、体外肝顺序中DNA分解(UDS)实验效果均为阴性。

生殖毒性:

      大鼠静脉赐与雷贝拉唑钠50mg/kg/日(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉赐与本品50mg/kg/日(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生养力和生殖行动已睹显着非常,对植物胎仔未见毁伤。还没有有身妇女给药的充裕和严厉对比的临床研讨,因为植物生殖毒性其实不总能展望药物对人体的影响,故有身时期仅正在确切需求时才气运用本品。

大鼠正在怀胎前期和哺乳期经心赐与雷贝拉唑钠0.4g/kg/日,可致使植物体重增进减慢。因为很多药物可经乳汁排泄,且能够对哺乳婴儿发生毒副作用,故应思索药物对母亲的重要性,决意在此期间是住手哺乳照样住手用药。

致癌性:

      接纳CD-1小鼠停止了88/104周实验,雷贝拉唑钠经口给药剂量高达0.1g/kg/日时未表现出肿瘤发生率增添,此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。接纳SD大鼠停止了给药104周的致癌性实验研讨,个中雄性大鼠口服剂量5,15,30,60mg/kg/日,雌性大鼠口服剂量5,15,30,60和120mg/kg/日,效果一切剂量组雌、雄植物均泛起胃肠嗜铬细胞样(ELC)增生,雌性植物一切剂量组皆泛起胃肠嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性植物纵然正在最高剂量组(血药浓度相当于临床推荐剂量下的0.2倍)下,也未见取药物有关的肿瘤发生。

【药代动力学】

 康健成年须眉正在空肚状况下单次口服本剂10mg、20mg、40mg时的药代动力学参数以下:

      雷贝拉唑钠的血浆卵白联合率约为97%,重要的代谢产品为硫醚(MI)和羧酸(M6)。 主要代谢物另有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只要乙基代谢物(M3)具有少许抑止排泄的活性,但不存在于血浆中。该药90%重要随尿排挤,别的代谢物随粪便排挤。正在需求血液透析的晚期稳固的肾衰患者体内(肌酐消灭率 ≤5ml/min/1.73m2),雷贝拉唑钠的散布取正在康健受试者体内的散布类似。此药用于老年患者时,药物消灭率有所低落。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,一日1次,一连7日,泛起血药浓度的曲线下面积更加,血药浓度峰值相对年青康健受试者降低60%。别的,此药正在体内无积累征象。

【贮    藏】

      密封,正在阴凉(不超过20℃)枯燥处生存。

【包    装】

      聚酰胺/铝/聚氯乙烯热冲压成型固体药用复合硬片、药用包装铝箔包装;聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片、药用包装铝箔包装

      1. 10mg:6粒/板,1板/盒,2板/盒,3板/盒;7粒/板,1板/盒,2板/盒,

      2. 20mg:6粒/板,1板/盒, 7粒/板,1板/盒。

【有 效 期】18个月_新葡京www.xml400.com

【实行尺度】《中国药典》2015年版二部及搜检项“水份”实行尺度YBH09252004-2014Z

【批准文号】

    (1)10mg:国药准字H20040916

    (2)20mg:国药准字H20061220